Склад:

діючі речовини:1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг, фенілефрину гідрохлориду 5 мг, кофеїну безводного 15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк, тартразин

(Е 102), повідон К-30.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглі, плоскі, жовтого кольору, допускаються вкраплення, з лінією розлому з одного боку.



Фармакотерапевтична група.Аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат. Парацетамол блокує циклооксигеназу, що призводить до припинення синтезу простагландинів, проявляє жарознижувальну і аналгетичну дію. Хлорфеніраміну малеат блокує Н-1-гістамінові рецептори. Проявляє антиалергічну і протинабрякову дію. Сприяє зниженню проникності судин слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, усуває набряк і гіперемію слизової носа, пригнічує симптоми алергічного риніту, полегшує дихання. Фенілефрину гідрохлорид – стимулятор переважно альфа-1-адренорецепторів. Проявляє судинозвужуваний ефект, головним чином, по відношенню до судин верхніх дихальних шляхів, зменшує підвищене слизоутворення і таким чином сприяє усуненню закладеності носа. Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, підсилює аналгезуючу дію парацетамолу, зменшує втому і сонливість, підвищує фізичну і розумову працездатність.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується з травного тракту, переважно в тонкій кишці. Після однократного прийому в дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 10-60 хвилин. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшості тканин організму. Близько 25 % парацетамолу в крові зв’язується з білками плазми крові. Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системи в печінці. Близько 80-85 % парацетамолу в організмі піддається кон’югації в основному з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Період напіввиведення складає 1-3 години. Парацетамол виводиться із сечею в основному у вигляді парацетамол-глюкуроніду з невеликими кількостями парацетамол-сульфату і меркаптату та в незміненому вигляді.

Фенілефрин нерівномірно абсорбується з травного тракту і легко метаболізується. Після перорального застосування його дія проявляється через 15-20 хвилин і зберігається впродовж 2-4 годин. Біодоступність фенілефрину низька. Фенілефрин біотрансформується у стінках кишечнику під час абсорбції та печінці. Менше 16 % застосованої дози в незміненому вигляді разом із метаболітами майже повністю виводиться із сечею.

Хлорфенірамін абсорбується відносно повільно з травного тракту, пікові концентрації у плазмі крові досягаються через 2,5-6 годин після перорального застосування. Біодоступність його низька (25-50 %). Хлорфенірамін піддається значному метаболізму першого проходження. Близько 70 % хлорфеніраміну в системному кровотоці зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення коливається від 2 до 43 годин. Хлорфенірамін широко розподіляється в організмі, проникає у центральну нервову систему. Хлорфенірамін активно метаболізується. Метаболіти включають десметил і дидесметилхлорфенірамін. Незмінений хлорфенірамін і метаболіти виводяться в основному із сечею. Тривалість дії складає 4-6 годин. У дітей спостерігалися швидша і значніша абсорбція, швидший кліренс і коротший період напіввиведення.

Кофеїн добре абсорбується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 15-45 хвилин. Доведено, що кофеїн покращує абсорбцію інших компонентів препарату. Кофеїн швидко розподіляється у тканинах організму, легко долає плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри. Близько 17-36 % дози зв'язується з білками плазми крові. У метаболізм кофеїну включений печінковий цитохром Р450 (CYP) ізофермент 1А2. У дорослих препарат швидко метаболізується у печінці до 1-метилурової кислоти і

7-метилксантину. Період напіввиведення складає близько 3 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками; близько 1 % дози кофеїну виводиться у незміненому вигляді.



Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування проявів грипу та застуди (гіпертермія, головний біль, риніт, кашель) у дорослих та дітей віком від 12 років.



Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу, кофеїну, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін) або до інших компонентів препарату, особливо парабенів (метил- і пропілпарагідроксибензоат). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (у тому числі печінкова та ниркова недостатність); вроджені гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, рідкісні спадкові форми непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності цукрози-ізомальтози.

Алкоголізм. Порушення кровотворення, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт. Стани підвищеного збудження, порушення сну.

Тяжкі серцево-судинні захворювання. Тяжка артеріальна гіпертензія, виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі атеросклероз); декомпенсована серцева недостатність; порушення серцевої провідності; пароксизмальна тахікардія, аритмія; схильність до спазму судин; ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда.

Глаукома, у тому числі закритокутова глаукома. Гострий панкреатит. Гіпертрофія передміхурової залози. Феохромоцитома. Обструкція шийки сечового міхура.

Цукрового діабету. Епілепсія. Гіпертиреоз.

Пілородуоденальна обструкція, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, стенозуюча виразка шлунку, стенозуюча виразка дванадцятипалої кишки, гострий панкреатит і гепатит. Бронхіальна астма, хронічне обструктивне захворювання легень. Пацієнти з ризиком виникнення дихальної недостатності.

Вік понад 60 років. Дитячий вік до 12 років. Період вагітності та годування груддю.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Не застосовувати хворим на фенілкетонурію. Не рекомендується застосовувати хворим із підвищеним рівнем згортання крові, схильністю до тромбоутворення.

Не застосовувати разом з лікарськими засобами, що пригнічують або підвищують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами.



Особливі заходи безпеки.

Не перевищувати зазначену дозу.

Застосовувати з обережністю особам, схильним до підвищення артеріального тиску.

Необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функцій нирок і печінки.

Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем пацієнтам із утрудненим сечовипусканням, хворобою Рейно (що може проявлятися виникненням болю у пальцях рук та ніг у відповідь на холод бо стрес).

Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування застуди та грипу, лікарськими засобами, що містять парацетамол, симпатоміметики (фенілефрин, псевдоефедрин), барбітурати, транквілізатори, оскільки при одночасному прийомі з парацетамолом можуть спричиняти порушення функції печінки.

Якщо симптоми не зникають, звернутися до лікаря. Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря. Даний лікарський засіб не рекомендується застосовувати одночасно з седативними, снодійними засобами.

Якщо за рекомендацією лікаря препарат застосовувати впродовж тривалого періоду, необхідно здійснювати контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Ризик передозування підвищується при алкогольних захворюваннях печінки. Даний лікарський засіб не рекомендується застосовувати одночасно з напоями, що містять алкоголь.

Слід врахувати, що у хворих на алкогольні нециротичні ураження печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

При застосуванні препарату слід уникати надмірного вживання кави, міцного чаю, інших тонізуючих напоїв та лікарських засобів, що містять кофеїн. Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, відчуття серцебиття.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

З обережністю застосовувати при компенсованій серцевій недостатності, пацієнтам, у яких існує ризик виникнення судомних нападів, пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, персистуючим або хронічним кашлем, який виникає внаслідок куріння чи емфіземи легень, коли кашель супроводжується надлишковою секрецією харкотиння, пацієнтам із вродженим подовженим інтервалом QT або у випадках тривалого прийому препаратів, що можуть продовжувати QT інтервал.

Фенілефрин, що входить до складу препарату, може спричинити напади стенокардії.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Застосування препарату може зумовити позитивний аналітичний результат допінг-контролю. Перед застосуванням препарату необхідно порадитись з лікарем, якщо ви застосовуєте варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект та пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки.

Препарат містить лактозу, тому не слід застосовувати пацієнтам із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням мальабсорбції глюкози-галактози.

Зберігати препарат поза полем зору дітей та у недоступному для дітей місці.